Тревожно? Примите Валиум

ВалиумФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: активное вещество Валиума — диазепам — относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов, оказывающих анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. В настоящее время известно, что эти эффекты достигаются путем активации действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга.
Оказывая избирательное подавляющее действие на определенные участки головного мозга, Валиум вызывает эмоциональную и вегетативную релаксацию, успокаивает, устраняет тревожность и улучшает сон. Более выраженное расслабление поперечнополосатых мышц достигается при введении доз, ингибирующих спинальные рефлексы и влияющих на структуры головного мозга, относящиеся к лимбической системе, таламусу и гипоталамусу.

Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции всасывание также является полным, хотя и не всегда более быстрым, чем после перорального приема.
Кривая выведения диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полураспада 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%), в виде свободных или коньюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у больных с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 от концентрации в плазме крови матери.
ПОКАЗАНИЯ: таблетированная форма препарата применяется для симптоматической терапии состояния тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах. Раствор для инъекций применяют:
— для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими, как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, малые операции, вправление вывихов и репозиция переломов, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для снятия тревоги, страха, предупреждения острого стресса;
— для премедикации перед хирургическими вмешательствами у больных, испытывающих чувство страха или напряжения;
— для купирования состояний возбуждения в психиатрии, связанных с острой тревогой и паникой а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия;
— для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия);
— с целью облегчения течения первого периода родов (детально механизм действия Валиума в этих случаях не установлен; важную роль, вероятно, играет центральный седативный эффект).
Обе лекарственные формы применяются для снятия рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например, при церебральных параличах и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

ПРИМЕНЕНИЕ: для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Приведенные далее стандартные суточные дозы являются эффективными для большинства больных, хотя возможны случаи, требующие применения более высоких доз.
Обычная доза для взрослых при пероральном приеме: 5-20 мг в сутки в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни ситуациях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение препарата в более высоких дозах. Лечение тревожных состояний обычно проводится в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Примерно через 6 нед от начала применения препарата не следует ожидать дальнейшей положительной динамики состояния больного; последующее лечение можно рассматривать исключительно как поддерживающее. При длительной поддерживающей терапии необходимо делать кратковременные перерывы в приеме препарата, чтобы оценить необходимость ее дальнейшего продолжения. Однако Валезум нельзя отменять резко; дозу нужно снижать постепенно.
Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения Валиума не проводились.
Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям препарат Назначают внутрь в дозе 0,1 - 0,3 мг/кг массы тела в сутки.
При заболеваниях почек или печени следует обращать особое внимание на индивидуальный подбор дозы.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг раствора для инъекций, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза: 5 мг (1 мл) (детям — 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно вводят через каждые 30 с i дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела за 1 ч д( вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводя 0,2-0,5 мг/кг массы тела.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1-0,2 мг/кг массы тела в/м или в/в через каждые 8 L до уменьшения острых симптомов; поддерживающая терапия проводится путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно через каждые 10-15 мин или в/в капельно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; высшая суточная доза — 3 мг/кг массы тела.
При столбняке — по 0,1-0,3 мг/кг массы тела в/в через каждые 1-4 ч. Препарат можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3-4 мг/кг массы тела в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) препарат применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10-20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10-20 мг в,/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая хроническая гиперкапния, тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия, притупление эмоций, снижение внимания, двоение в глазах, дизартрия, головная боль, гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, сухость во рту или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, Невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль, головокружение, нарушение зрения; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении препарат следует отменить.
При парентеральном применении — тромбозы и тромбофлебиты, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Препарат не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание препарата в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании больших доз препарата и “Увеличении продолжительности лечения. Он также увеличивается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У больных, принимающих рекомендуемые дозы, вероятность формирования физической зависимости невелика. Резкая отмена препарата после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгии, выраженная тревожность, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и . эпилептические припадки. Поэтому дозу Валиума рекомендуют снижать постепенно.
При назначении Валиума больным с myasthe-nia gravis следует учитывать имеющуюся у них мышечную слабость.
С осторожностью применяют при наличии сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства типа Валиума могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку снижает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных препаратов, дозу Валиума следует подбирать с учетом вариабельных пределов переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным препарат не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема препарата, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением Валиума в период беременности необходимо соотнести возможный риск для плода с ожидаемым терапевтическим эффектом у матери.
Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме препарата, развита недостаточно (особенно у недоношенных детей) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, а также поступают в грудное молоко. Поэтому нужно, по возможности, избегать длительного применения Валиума в период беременности и кормления грудью. Клинические наблюдения тысяч больных показали, что при применении Валиума в акушерской практике он не представляет для плода никакой опасности.
Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих концентрации внимания, таких, как обслуживание потенциально опасных машин и механизмов или вождение транспортных средств.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение циметидина (но не ранитидина) замедляет клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими препаратами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения Валиума и других препаратов центрального действия типа нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Валиум в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может повлечь за собой выпадение активного вещества в осадок.
В 5-10% инфузионном р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида активное вещество Валиума остается в растворенном состоянии достаточно долго, не выпадая в осадок, при соблюдении следующих требований: содержимое ампул (не более 4 мл) быстро и тщательно смешать с инфузионной средой (объемом не менее 250 мл) и немедленно начать инфузию.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется усилением терапевтического действия (седативный эффект, мышечная слабость, глубокий сон) или парадоксального возбуждения. Намеренная или случайная передозировка только Валиума редко представляет опасность для жизни. Очень большая передозировка, особенно в сочетании с другими препаратами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение: в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля за жизненно важными функциями. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — Анексат (флумазенил).